Patrick Hsu 以论坛体回顾胰腺癌大环药物研发
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Patrick Hsu 转发并引用 @plainyogurt21 的论坛体长帖，以戏谑口吻回顾一款针对胰腺癌的大环类药物从 2012 年剑桥博士后加入 Warp Drive Bio 起步的研发历程。帖子称，团队当时选择靶向 GTP 结合的 ON 状态 RAS；大环化合物先结合 CypA，再由新暴露的表面抓住 RAS，形成三元复合物。 帖子称，早期化合物活性仅达微摩尔级，经把苯基换成噻唑、右侧改为环丙基、左侧接上甲基哌嗪等改造后活性大幅提升，分子量 811 道尔顿却可口服。帖子还称，2018 年公司被收购，分子成为 RMC-6236；2023 年为推进 III 期收购拥有 1.1B 现金的 EQRx；CRO 拿走结构后，化合物以 ERAS-0015 之名出现。 帖子称，RASolute 302 读出 13.2 个月、为化疗标准疗法两倍，在 ASCO plenary 获全场起立鼓掌，有参议员称其为奇迹药物，并提到 2026 年 8 月获批、五周内 198 million 等说法。这些均为帖子中的说法。
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- Patrick Hsu精选Patrick Hsu 以论坛体回顾胰腺癌大环药物的研发历程
Patrick Hsu 转发并引用 @plainyogurt21 的论坛体长帖，以戏谑口吻回顾一款针对胰腺癌的大环类药物的研发历程。帖子称故事始于 2012 年剑桥一位博士后加入 Warp Drive Bio、计划从细菌基因组中挖掘大环化合物，当时 RAS 被视为不可成药，而团队选择靶向 GTP 结合的 ON 状态；大环化合物先结合 CypA，再由新暴露的表面抓住 RAS，形成三元复合物。帖子还写到早期化合物活性仅达微摩尔级，经把苯基换成噻唑、右侧改为环丙基、左侧接上甲基哌嗪等改造后活性大幅提升，分子量 811 道尔顿却可口服；2018 年公司被收购，分子成为 RMC-6236，2023 年为推进 III 期收购拥有 1.1B 现金的 EQRx，并称 CRO 拿走结构后化合物以 ERAS-0015 之名出现。帖子称 RASolute 302 读出 13.2 个月、为化疗标准疗法两倍，在 ASCO plenary 获全场起立鼓掌，有参议员称其为奇迹药物，并提到 2026 年 8 月获批、五周内 198 million 等说法。
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