JAS239荧光探针在犬肺癌术中成像

研究团队开发靶向胆碱激酶α（ChoKα）的近红外荧光成像剂JAS239（激发/发射波长745/775纳米），在犬肺癌临床试验中用于原发肺肿瘤的术中识别与切缘勾画。0.5毫克/千克剂量下，肿瘤背景比为5.0±0.6，对比方差比为2.0±0.2；荧光成像还发现一例原发肿瘤切除后的隐匿病灶，并识别出一处近切缘而促使进一步探查。 在肺癌细胞中，JAS239抑制磷酸胆碱生成、以剂量依赖方式降低细胞活力，并蓄积于ChoKα活跃的细胞质；小鼠体内药代与药效学结果支持其用于转移性肺部病灶成像。ChoKα免疫组化显示犬肺肿瘤中的过表达与肿瘤荧光成比例。 离体人肿瘤“涂染”实验中，JAS239的肿瘤背景比为1.5±0.1、对比方差比为0.9±0.1。研究据此称JAS239是用于术中肺部肿瘤检测的安全有效成像剂，值得在人类肺癌患者中进一步评估。

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还没有足够的连续观测数据，暂不绘制趋势。