JAS239：用于犬 NSCLC 肿瘤切除术中分子成像的荧光胆碱激酶 α 抑制剂

靶向胆碱激酶 α（ChoKα）的近红外荧光成像剂 JAS239（激发/发射波长 745/775 纳米）在犬肺癌临床试验中实现了原发肺肿瘤的术中识别与切缘勾画，0.5 毫克/千克剂量下肿瘤背景比为 5.0 ± 0.6、对比方差比为 2.0 ± 0.2。在肺癌细胞中，JAS239 抑制磷酸胆碱生成、以剂量依赖方式降低细胞活力，并蓄积于 ChoKα 活跃的细胞质。小鼠体内药代与药效学结果支持其用于转移性肺部病灶成像。荧光成像还发现一例原发肿瘤切除后的隐匿病灶，并识别出一处近切缘而促使进一步探查；ChoKα 免疫组化显示犬肺肿瘤中的过表达与肿瘤荧光成比例。