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Elevenostat 被证实并非选择性 HDAC11 探针

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AI 综述

新论文证实,长期被当作 HDAC11 选择性探针的 elevenostat 对 HDAC11 的结合其实很弱(约 10 微摩尔),而对 HDAC6 和 HDAC10 的结合达到个位数纳摩尔,其细胞活性也更符合后两者的作用机制。作者据此认为,任何基于 elevenostat 实验得出 HDAC11 相关结论的论文都应作废。 作者指出,早在 2019 年就已有研究质疑 elevenostat 的 HDAC11 选择性,但此后仍有大量文献继续将其用作 HDAC11 探针,不少生化试剂供应商也仍将其标注为选择性 HDAC11 抑制剂。文章提醒研究者自行核查化学探针的结合谱数据,不要轻信供应商标签。

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10月22日
  1. In the Pipeline
    Elevenostat 并非选择性 HDAC11 探针:标签不可轻信

    新论文证实,长期被当作 HDAC11 选择性探针的 elevenostat 对 HDAC11 的结合其实很弱(约 10 微摩尔),而对 HDAC6 和 HDAC10 的结合达到个位数纳摩尔,其细胞活性也更符合后者的作用机制。这意味着任何基于 elevenostat 实验得出 HDAC11 相关结论的论文都应作废。作者指出,早在 2019 年就已有研究对 elevenostat 的 HDAC11 选择性提出质疑,但此后仍有大量文献继续将其用作 HDAC11 探针,不少生化试剂供应商也仍将其标注为选择性 HDAC11 抑制剂。文章提醒研究者自行核查化学探针的结合谱数据,不要轻信供应商标签。

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