mandimycin M16：5+1多烯骨架解耦抗真菌活性与宿主毒性

研究团队报告了 mandimycin M16：一种基于独特 5+1 多烯骨架改造的多烯大环内酯，可将抗真菌活性与宿主毒性解耦。 M16 对 11 种受试的 WHO 优先真菌病原体表现出强效广谱活性；与结合胆固醇的两性霉素 B 不同，M16 未检测到胆固醇结合，在体外浓度高达 128 微克/毫升、小鼠连续 7 天每日静脉给药后，均未检测到溶血、细胞毒性或肾毒性。机制上，M16 通过选择性识别麦角固醇中的共轭 C5–C8 二烯系统快速杀菌，而胆固醇不含该结构。 在多种播散性小鼠感染模型中，同等剂量下 M16 的表现优于脂质体两性霉素 B。上述活性与安全性数据来自体外实验和小鼠实验。

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还没有足够的连续观测数据，暂不绘制趋势。