发现不依赖GCN1的GCN2激活剂

研究团队通过细胞化学筛选发现三种结构不同的低微摩尔级GCN2激活剂，其中一种无需GCN1即可激活GCN2。 建模结合构效筛选提示，该分子结合于GCN2的ATP口袋，但与现有配体不同，不向别构口袋内突出，也不向溶剂方向突出，从而绕开了其他GCN2激活剂的关键结构要求。 GCN2由EIF2AK4编码，该基因突变可导致严重的遗传性肺动脉高压——肺静脉闭塞病（PVOD）。

AI 根据报道生成 · 1 小时前更新

还没有足够的连续观测数据，暂不绘制趋势。