CHAMP 检测显示脂化修饰在细菌与 HeLa 细胞中促穿透效果不同

Derek Lowe 介绍的一项新研究用 CHAMP 检测评估脂化修饰能否提高药物进入细胞的胞质穿透。方法是在细菌或人细胞中表达 HaloTag，先用带 DBCO 的氯代烷化合物标记，再加入带叠氮的脂化药物，通过荧光读数判断药物进入胞质的程度；测试的脂基包括直链饱和烷基、支链、不饱和脂、环状烷基和含氟脂基。 结果显示，在大肠杆菌中没有任何脂化偶联物的积累量超过未修饰药物，只有最短的 C3-C4 烷基修饰尚可，较长脂链明显降低进入细菌胞质的量；作者据此认为化合物滞留在外膜、内膜是主要屏障。该结果与 HeLa 细胞中脂化修饰促进穿透的表现形成差异。

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还没有足够的连续观测数据，暂不绘制趋势。