双位点激酶抑制剂设计原则与抗白血病候选药
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双位点激酶抑制剂设计原则与抗白血病候选药
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AI 综述
美国加州大学旧金山分校 Kevan M. Shokat 与 Kevin Lou 团队在 Nature 发表研究，以 ABL1 与 EGFR 为模型系统梳理双位点（bitopic）激酶抑制剂的设计原则，并据此开发出双位点 ABL1 抑制剂 PonatiLink-2。 研究合成了以达沙替尼或普纳替尼为活性位点配体、阿西米尼为变构位点配体、不同长度 PEG 连接臂拴接的三个系列化合物，发现配体间协同性与连接臂构象涨落幅度均与效力正相关，连接臂过长则损害细胞渗透性。 据该研究，PonatiLink-2 在 BCR::ABL1 驱动的白血病小鼠模型中优于现有临床方案，并在 386 种人源激酶选择性筛选和覆盖数百种癌细胞系的 PRISM 筛选中得到评估。
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最新进展10月31日 08:57
Nature 发表双位点激酶抑制剂设计原则，并开发出抗白血病候选分子 PonatiLink-2报道时间线
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10月31日
- 公众号：BioArt精选Nature 发表双位点激酶抑制剂设计原则，并开发出抗白血病候选分子 PonatiLink-2
美国加州大学旧金山分校 Kevan M. Shokat 与 Kevin Lou 团队在 Nature 发表研究，以 ABL1 与 EGFR 为模型系统梳理双位点（bitopic）激酶抑制剂的设计原则，并据此开发出双位点 ABL1 抑制剂 PonatiLink-2。研究合成了以达沙替尼或普纳替尼为活性位点配体、阿西米尼为变构位点配体、不同长度 PEG 连接臂拴接的三个系列化合物，发现配体间协同性与连接臂构象涨落幅度均与效力正相关，连接臂过长则损害细胞渗透性。
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