S22三聚体锁定Spike闭合构象抑制Omicron
热点事件持续更新
S22三聚体锁定Spike闭合构象抑制Omicron
1 篇报道1 个报道来源8 小时前更新
先了解这件事
AI 综述
研究团队在 Nature Communications 报告小分子抑制剂 S22:冷冻电镜显示,S22 在 SARS-CoV-2 spike 顶端中央空腔组装为三聚体,使三个 RBD 全部稳定在 down 构象,从而阻止 ACE2 结合。作者称,三个 S22 分子与三个 RBD 协同组装,解离速率异常缓慢。 作者称 S22 对 BA.2 及其后所有 Omicron 变异株有效,具有生物利用度且无毒;在感染 XBB.1.5 的雌性小鼠肺部,S22 抑制了病毒复制和炎症。这些效果来自作者报道,尚待独立验证。
AI 根据报道生成 · 2 小时前更新
最新进展10月27日 08:00
S22 三聚化锁定 SARS-CoV-2 spike 闭合构象以抑制 Omicron 入胞报道时间线
沿着报道,了解事件的不同侧面。
10月27日
- Nature CommunicationsS22 三聚化锁定 SARS-CoV-2 spike 闭合构象以抑制 Omicron 入胞
研究报道了 S22,一种对 BA.2 及其后所有 Omicron 变异株有效的抑制剂,具有生物利用度且无毒。冷冻电镜分析显示,S22 在 spike 顶端中央空腔组装为三聚体,使三个 RBD 全部稳定在 down 构象,从而阻止 ACE2 结合。结合实验尤其是混合敏感与耐药 spike 的实验提示,三个 S22 分子与三个 RBD 协同组装,带来异常缓慢的 S22 解离速率。与其慢解离和良好药代动力学一致,S22 在感染 XBB.1.5 的雌性小鼠肺部抑制了病毒复制和炎症。作者据此提出,小分子以三聚体协同组装稳定 spike 失活构象,是一种独特的 Omicron 入胞抑制机制。
本事件热度走势
还没有足够的连续观测数据,暂不绘制趋势。