Science Translational Medicine·· 5 天前精选AI 评分72
口服小分子 TREM2 激动剂 VG-3927/SAR448851 的临床前与首次人体试验结果
Preclinical and first-in-human evaluation of VG-3927/SAR448851, an oral small-molecule TREM2 agonist for Alzheimer’s disease
AI 导读
研究报道了口服、可透过血脑屏障的小分子 TREM2 激动剂 VG-3927，它作用于 TREM2 及其接头蛋白 DAP12 的跨膜结构域，促进受体高阶复合物形成和下游信号。VG-3927 与工具化合物 VG-3909 表现出（亚）纳摩尔级活性，可与 Aβ 等内源配体协同，并恢复多种疾病相关 TREM2 变体的信号。
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来源：Science Translational Medicine · doi.org
推荐理由
口服小分子 TREM2 激动剂在临床前与 I 期人体试验中的结果，为阿尔茨海默病的小胶质细胞靶向策略提供了早期人体数据。