面向 CFTR 的阴离子选择性分子假体在囊性纤维化气道上皮中优于 amphotericin B

研究者在培养的囊性纤维化（CF）气道上皮中，设计出阴离子选择性更优的 amphotericin B（AmB）衍生物，作为 CFTR 阴离子通道的分子假体。天然产物 AmB 虽能替代 CFTR 恢复宿主防御，但其通道通透性偏向阳离子，且高浓度下失去提升气道上皮表面液体（ASL）pH 的能力。作者据此假设提高阴离子通透性可增强恢复生理功能的能力。实验显示，带正电荷附加基团的合成衍生物 AmB-AA 在低浓度和高浓度下提升 CF 气道上皮 ASL pH 的效果均优于 AmB。